Chỉ định
Thuốc Ivermectin 6mg được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm ký sinh trùng cho người lớn và trẻ em > 5 tuổi (thể trọng ≥ 15 kg), bao gồm:
- Bệnh giun chỉ Onchocerca.
- Bệnh giun lươn ở ruột do Strongyloides stercoralis.
- Nhiễm giun đũa do Ascaris lumbricoides.
- Ấu trùng di chuyển trên da do Ancylostoma braziliense.
- Nhiễm giun chỉ do Mansonella ozzardi.
- Nhiễm giun chỉ do Mansonella streptocerca.
- Nhiễm giun chỉ do Wuchereria bancrofti.
Dược lực học
Ivermectin là dẫn chất bán tổng hợp của một trong số avermectin, nhóm chất có cấu trúc lacton vòng lớn, phân lập từ sự lên men Streptomyces avermitilis. Ivermectin có phổ hoạt tính rộng trên các giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa, giun móc và giun chỉ. Tuy nhiên thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.
Thuốc gây ra tác động trực tiếp, làm bất động và thải trừ ấu trùng qua đường bạch huyết. Ivermectin kích thích tiết chất dẫn truyền thần kinh là acid gama – amino butyric (GABA).
Ở các giun nhạy cảm, thuốc tác động bằng cách tăng cường sự giải phóng GABA ở sau sinap của khớp thần kinh cơ làm cho giun bị liệt, đặc biệt diệt được các ấu trùng di chuyển vào các cơ quan nội tạng như da, mắt, gan, hệ thần kinh trung ương, phổi, cơ vân, thậm chí cả cơ tim.
Thuốc tương đối an toàn, các tác dụng không mong muốn chủ yếu do độc tố của giun tiết ra sau khi phân hủy, như ngứa sốt, hoa mắt, chóng mặt, đau cơ, đau khớp, hạ huyết áp thế đứng.
Dược động học
Hấp thu
Chưa biết rõ sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc sau khi uống. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 4 giờ, khi dùng ivermectin trong một dung dịch nước có rượu, nồng độ đỉnh tăng gấp đôi, sinh khả dụng của dung dịch chỉ còn 60%.
Phân bố
Khoảng 93% liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Bị thủy phân và khử methyl ở gan.
Thải trừ
Ivermectin bài tiết qua mật và thải trừ gần như chỉ qua phân. Dưới 1% liều dùng được thải qua nước tiểu.